在青蒿素之前,已经有了临床效果更好的磷酸呐奈啶,同为我国“创制”,但磷酸呐奈啶为何较少被提及呢?

最近,看到一篇讨论:
在青蒿素之前,人类早有更多更好的药物,来控制疟疾了
只是,当时,我们国人强要证明,“中字牌”的就是最好的
便多此一举地开发了这个药物
而且,青蒿素从临床上讲,比传统药物,根本没有优势
仍被生产,因为,“中字牌”的东西是最便宜的
诚然,这个中国人自己,都不吃的药
帮助了黑人兄弟
在青蒿素之前,也有了甲氟奎
同时,国人也开发了磷酸呐奈啶
但临床上,仍然优于青蒿琥酯
其作用优于咯啶,主要能杀灭裂殖体,抗疟疗效显著
对氯奎有抗药性的病人,亦有效
比起来,青蒿素只是表现平平
实际效果,也不如人意
顶多算是“备胎”

推荐  (0) | 12人关注关注
11个答案
38 0

落落被使用逆流色谱研究员

2014-09-15 11:30

竟然邀请我回答?真是没想到哈,虽然是个学药的,单但现在主要做植物提取,我就试着回答一下。

首先就要提一下疟原虫的抗药性。大家都知道疟疾是由含有疟原虫的蚊子叮咬而感染。而人群对疟原虫普遍易感。近
年来,疟疾的发病率和病死率呈上升趋势,死亡人数每年已超过100 万,主要原因之一为恶性疟原虫株对一些常规抗疟药如氯喹、甲氟喹、奎宁及磺胺多辛/乙胺嘧啶等易产生抗药性。

列数据

图表中50%抑疟浓度可以明显看出,喹啉类药物要达到同等效果所使用的浓度是青蒿类的5-100多倍,这是赤裸裸的优势,所以说在临床上没有优势,这是扯淡!


中字牌怎么了,中国人能造好药,中国女药学家屠呦呦因创制新型抗疟药———青蒿素双氢青蒿素的贡献,获得被誉为诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界级最高级大奖。

我国是研发出了磷酸咯萘啶(不是磷酸呐奈啶),也是抗疟的一种药,属于苯并萘啶类药物。一般会跟二氢青蒿素联用达到抗疟的疗效。

青蒿素表现平平?
青蒿素作为一种短效抗疟药,退热快,疗效好,副作用低,怎么就表现平平了?这些信口雌黄的黑黑,无端揣测,大放厥词,qtmlgbd。同样青蒿素也有它的缺点,就是单用复燃率较高,。

目前可以这么说,青蒿素是治疗疟疾的最后一道防线!因为目前疟原虫产生抗药性的速度太快了,以前的特效药金鸡纳霜,用药量越来越大。所以目前治疗疟疾通常都是联合用药,来延缓抗药性。如二氢青蒿素和磷酸咯萘啶联用、和磷酸哌喹等联用等等

总之,青蒿素的研发,对人类抗疟做出了不可磨灭的贡献,青蒿素在药效方面、副作用方面、抗药性等都优于或者等同之前的抗疟药,而非表现平平。
为什么总是要研发抗疟新药,是因为不能把鸡蛋放在一个篮子里,目前抗疟药物都在不同的产生抗药性,如果不再研发新的抗疟药,那么疟疾终有一天又成为不治之症。


9 0

我是研究Stroke的,不懂疟疾方面的东西。

临床虽然是药物选择的重要依据,但和药效没有直接关系,能够上临床的药物都不是善茬,经过多期临床试验后砍掉的通常是不良作用大的药物。

对药效而言,不同的作用机制会产生显著影响,这里面涉及到不同人种对药物的反应程度,以及相同疾病不同阶段的疗效。

药物就是客观存在的物质,物质是不会选择国籍的。

6 0

谢邀。我是医学检验专业而非药学专业的,这个问题姑且试答吧,不对的地方还望各位指正。
原链接是这个吧http://www.guokr.com/article/63394/
首先,从背景上讲,“五二三计划”(这个计划筛选出了青蒿素)有越战对于抗疟药物的需求。氯喹是较早的人工抗疟药,疟原虫产生耐药性较早。一般认为,越战期间美军感染疟疾达到50%(山地作战部队),而这是在普遍配发氯喹的情况下出现的,可见当时疟疾耐药性问题之严重。新的抗疟药开发有其实际需要。
甲氟喹最明显的应该是其副作用问题。具体的副作用在此不列举,但其发生几率及严重程度确实明显地多于青蒿素系列亦或是磷酸咯萘啶。此外,甲氟喹现在也有较明显的耐药问题,以东南亚地区尤为严重(参见人卫版《药理学》第八版“甲氟喹”条)。目前甲氟喹常用于脑型疟等较危重的患者,需要与青蒿琥酯联用。半衰期20d使得它适合作为预防用药,当然,这是在它普遍耐药以前的事儿了。
磷酸咯萘啶在现今的药理教材上介绍不多,似乎是由于其起效不如青蒿素迅速,而且结构类似奎宁、氯喹,亦较青蒿素更容易被疟原虫产生耐药性。
青蒿素对恶性疟的疗效优势已经被众多研究证实,在此不一一列举。这恐怕是其大规模应用于非洲的一个主要原因。另外,现在提供复方蒿甲醚(非洲现用制剂)的是瑞士诺华,中国并没从中赢取什么声望。
最后,为什么不召唤一下这种说法的原作者@粗人 呢?居然还要加了关注才能召唤啊……

6 1

没有真正遇到过疟疾病人呢,不好回答。。。
1.青蒿素疗效很好。尤其是疟疾的耐药性越来越严重,青蒿素作为联合用药的治疗方案,一直疗效很好。而且抗药性是循环出现的,例如这20年是抗金鸡纳的病例多,再过几十年又是抗青蒿素的多。。。所以,以前的药疗效好,并不重要,不意味着现在的药效也好。重要的是,现在药效如何。
2.国外每年研发几十个一类新药。中国暂时为止只有一个青蒿素算是一类新药。就像田径运动,刘翔算民族英雄和国家精神领袖了。至于他现在能跑几秒,博尔特能跑几秒,反而不重要了。所以,重要的不是青蒿素好不好用,而是青蒿素是国家荣誉。
3.抗虐药的研发。我接触的新药和国内首仿药物比较多,全部集中在肿瘤,心脑血管方面。多少年没有公司投入经济和人力研究抗虐药了?

3 0

基本已经被@落落被使用 回答完了,我就解释一下为什么青蒿素这么受欢迎吧。
1,青蒿素类抗疟药的作用靶点不唯一,而且已经证实的一个作用靶点(K13-propeller)蛋白在Plasmodium属中是高度保存的。本实验室在鼠虐原虫的实验已经证实,敲除K13-propeller蛋白对虐原虫是致死的。
2,青蒿素起效极快,在鼠疟原虫的试验中,我们在实验中观察到20mg/kg的青蒿琥酯在向感染鼠虐的小鼠经口投药24h内,99%的疟原虫被杀死。这也是为什么青蒿素系注射液是治疗脑虐的首选。
3,对人体毒性较奎宁系小。青蒿素有效剂量小,而且本身也对人体几乎无毒, 在泰国 3,500 例病例的前瞻性研究中未发现青蒿素衍生物有严重的不良反应(Price et al., 1999a)青蒿素衍生物治疗对于孕妇也是安全的 (McGready et al., 1998)

Nature. 2014 Jan 2;505(7481):50-5. doi: 10.1038/nature12876. Epub 2013 Dec 18. A molecular marker of artemisinin-resistant Plasmodium falciparum malaria. Ariey F, Witkowski B, Amaratunga C, Beghain J, Langlois AC, Khim N, Kim S,



1 0
支持者: panda1942

另外两个不太知道,但是青蒿素……很便宜……真的很便宜,便宜到非洲人都消费得起的

1 0

谢谢邀请,但是我是学食品的啊.......
楼上说的都是对的...但是简单来说:
别说依照数据而言,青蒿素的治疗效果并不差,即使是治疗效果比较差,药品种类的多样化也是具有相当的好处的,最典型的就是降低药品使用过多造成的抗药性。
再就是药品的毒性的问题,尽管成分复杂可能造成的影响更大,但是,使用多种药品来治疗同一种疾病却可以最大化的规避因为使用剂量过大而造成的中毒的问题。
最后,就个人来说,药物的商业价值与其科学价值是不可以类比的....举个例子,狂犬病如果被开发出治疗药物,是医学界大突破,但是究其经济效应而言,只怕是没有多大的.....

0 0

被邀请? 我只是学过药而已 呃
磷酸呐奈啶 完全没有印象了 怀疑上课都没有讲到过
青蒿素 很有名啊
没有优势还被生产? 大概是原料来源比较容易取得? 廉价?
还有是不是中国有段时期 是非常提倡中医 中药的?

0 1

真没想到会被邀请回答这方面的问题。
我是从事野外地质工作的,可以说对药学一窍不通。我就说说我对这方面的外行看法。
我认为人感染疟疾与身体健康程度相关,体质较好的还真不易被感染。我到缅甸、老挝做过较长时间的野外地质工作,过关时也发过预防疟疾的药品,项目上也准备了青蒿素等治疗疟疾药品,但我从未吃过,十余年过去了也未发过病。我的同事有的也像我一样没吃药,现在也无事。我老家的兄弟等多人(百余人)常年在缅甸、老挝修公路,蚊叮虫咬自不在话下,这么多年来也就有1-2个发病死了,这死的人平时身体也不太好。
个人经验:若被小黑虫(又叫墨蚊)叮了,只要能忍受住当时那约十分钟的奇痒不挠,一般就不会起包,更不存在溃烂之说,无需涂任何药水,基本上涂啥药也不起效,一般4-6小时后就自然好了。
当地人是取芭蕉或香蕉主杆表层局部,拧出汁液涂患处,效果相对较好。当然也很少听说某人得疟疾挂了之类的。

0 1

谢邀,表示我是学中医的那几个药孤陋寡闻没听过啊……哭晕……青蒿临床上开汤药还是蛮多的……好吧我是来看中医黑的

0 7

本身疟疾也不是多受关注的病,我认为这个东西是基于对世界角落里苦难生命的悲悯以及对致力于帮助他们的行为的赞许
它的附加意义比临床意义大太多

查看更多

添加回答

登录 后回答问题,你也可以用以下帐号直接登录

相关问答

关于我们 加入果壳 媒体报道 帮助中心 果壳活动 家长监控 免责声明 联系我们 移动版 移动应用

©果壳网    京ICP证100430号    京网文[2015] 0609-239号    新出发京零字东150005号     京公网安备11010502007133号

违法和不良信息举报邮箱:jubao@guokr.com    举报电话:18612934101    网上有害信息举报专区    儿童色情信息举报专区